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Micron Document

<!DOCTYPE html>

<title>Fulvestrant</title>

</head>

<h1 id="firstHeading" class="firstHeading mw-first-heading">Fulvestrant</h1>

</header>

</div>

<th colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122;">Strukturformel

</th></tr>

<tr>

</td></tr>

<tr>

<th colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122;">Allgemeines

</th></tr>

<tr>

<td style="width:33%;"><a href="Internationaler_Freiname" title="Internationaler Freiname">Freiname</a>

</td>

<td>Fulvestrant

</td></tr>

<tr>

<td>Andere Namen

</td>

<td>

<ul><li>(7α,17β)-7-{9-[(4,4,5,5,5-Pentafluorpentyl)sulfinyl]nonyl}estra-1,3,5(10)-trien-3,17-diol (<a href="IUPAC#Nomenklatur" class="mw-redirect" title="IUPAC">IUPAC</a>)<a href="#cite_note-Sigma1-1">[1]</a></li></ul>

</td></tr>

<tr>

<td><a href="Summenformel" title="Summenformel">Summenformel</a>

</td>

<td>C32H47F5O3S

</td></tr>

<tr>

<td>Kurzbeschreibung

</td>

<td>

weißer, geruchloser Feststoff<a href="#cite_note-LGC-2">[2]</a>

</td></tr>

<tr>

<th colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122;">Externe Identifikatoren/Datenbanken

</th></tr>

<tr>

<td style="width:33%;"><a href="CAS-Nummer" title="CAS-Nummer">CAS-Nummer</a>

</td>

</td>

</td></tr>

<tr>

<td><a href="EG-Nummer" title="EG-Nummer">EG-Nummer</a> (<a href="EG-Nummer#Listennummern" title="EG-Nummer">Listennummer</a>)

</td>

<td colspan="2">642-998-6

</td></tr>

<tr>

<td><a href="Europ%C3%A4ische_Chemikalienagentur" title="Europäische Chemikalienagentur">ECHA</a>-InfoCard

</td>

</td></tr>

<tr>

<td><a href="PubChem" title="PubChem">PubChem</a>

</td>

</td></tr>

<tr>

<td><a href="ChemSpider" title="ChemSpider">ChemSpider</a>

</td>

</td></tr>

<tr>

<td><a href="DrugBank" title="DrugBank">DrugBank</a>

</td>

</td></tr>

<tr>

<td style="border-right:1px solid #a2a9b1;"><a href="Wikidata" title="Wikidata">Wikidata</a>

</td>

</td></tr></tbody></table>

</td></tr>

<tr>

<th colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122;">Arzneistoffangaben

</th></tr>

<tr>

</td>

<td>

L02<a rel="nofollow" class="external text" href="https://atcddd.fhi.no/atc_ddd_index/?code=L02BA03">BA03</a>

</td></tr>

<tr>

<td><a href="Wirkstoffklasse" title="Wirkstoffklasse">Wirkstoffklasse</a>

</td>

<td>

<a href="Antiestrogene" class="mw-redirect" title="Antiestrogene">Antiestrogene</a> (selektive Estrogenrezeptor-Degrader<a href="#cite_note-GelbeListe1-3">[3]</a>), antineoplastische Wirkstoffe<a href="#cite_note-drugs-4">[4]</a>

</td></tr>

<tr>

<td><a href="Pharmakodynamik#Wirkmechanismus" title="Pharmakodynamik">Wirkmechanismus</a>

</td>

<td>

Estrogenrezeptor-Antagonismus<a href="#cite_note-Mutschler-5">[5]</a>

</td></tr>

<tr>

<th colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122;">Eigenschaften

</th></tr>

<tr>

<td><a href="Molare_Masse" title="Molare Masse">Molare Masse</a>

</td>

</td></tr>

<tr>

<td><a href="Schmelzpunkt" title="Schmelzpunkt">Schmelzpunkt</a>

</td>

<td>

104–112 <a href="Grad_Celsius" title="Grad Celsius">°C</a><a href="#cite_note-Sigma1-1">[1]</a>

</td></tr>

<tr>

<td><a href="L%C3%B6slichkeit" title="Löslichkeit">Löslichkeit</a>

</td>

<td>

löslich in <a href="Dimethylsulfoxid" title="Dimethylsulfoxid">DMSO</a> und <a href="Ethanol" title="Ethanol">Ethanol</a>,<a href="#cite_note-LGC-2">[2]</a> praktisch unlöslich in <a href="Eigenschaften_des_Wassers" title="Eigenschaften des Wassers">Wasser</a> (20 °C)<a href="#cite_note-Sigma1-1">[1]</a>

</td></tr>

<tr>

<th colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122;">Sicherheitshinweise

</th></tr>

<tr>

<td colspan="2" style="border-bottom:1px #A7A7A7 dashed; text-align:center;">Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten

</td></tr>

<tr>

<td colspan="2" style="text-align:center"><a href="Global_harmonisiertes_System_zur_Einstufung_und_Kennzeichnung_von_Chemikalien" title="Global harmonisiertes System zur Einstufung und Kennzeichnung von Chemikalien">GHS-Gefahrstoffkennzeichnung</a><a href="#cite_note-Cayman-6">[6]</a>

</td>

</td></tr></tbody></table>

Gefahr

</td></tr>

<tr>

<td rowspan="2" width="33%" style="border-top:1px #A7A7A7 dashed; border-right:1px #A7A7A7 dashed;"><a href="H-_und_P-S%C3%A4tze" title="H- und P-Sätze">H- und P-Sätze</a>

</td>

</td></tr>

<tr>

<td style="border-top:1px #A7A7A7 dashed;">P: <a href="H-_und_P-S%C3%A4tze#P-Sätze" title="H- und P-Sätze">201</a>‐<a href="H-_und_P-S%C3%A4tze#P-Sätze" title="H- und P-Sätze">202</a>‐<a href="H-_und_P-S%C3%A4tze#P-Sätze" title="H- und P-Sätze">260</a>‐<a href="H-_und_P-S%C3%A4tze#P-Sätze" title="H- und P-Sätze"><span style="color:#ff5400; border-bottom:1px dotted #ff5400;" title="Berührung während der Schwangerschaft und Stillzeit vermeiden.

(Geänderter Text seit Inkraftreten der „8. Anpassung an den Technischen Fortschritt“ am 1. Februar 2018)">263</a>‐<a href="H-_und_P-S%C3%A4tze#P-Sätze" title="H- und P-Sätze"><span style="color:#ff5400; border-bottom:1px dotted #ff5400;" title="Nach Gebrauch … gründlich waschen.

(Die vom Gesetzgeber offen gelassene Einfügung ist vom Inverkehrbringer zu ergänzen)">264</a>‐<a href="H-_und_P-S%C3%A4tze#P-Sätze" title="H- und P-Sätze">270</a>‐<a href="H-_und_P-S%C3%A4tze#P-Sätze" title="H- und P-Sätze">273</a>‐<a href="H-_und_P-S%C3%A4tze#P-Sätze" title="H- und P-Sätze"><span style="color:#ff5400; border-bottom:1px dotted #ff5400;" title="Schutzhandschuhe/Schutzkleidung/Augenschutz/Gesichtsschutz/Gehörschutz/… tragen.

(Geänderter Text seit Inkraftreten der „12. Anpassung an den Technischen Fortschritt“ am 17. Oktober 2020)">280</a>‐<a href="H-_und_P-S%C3%A4tze#P-Sätze" title="H- und P-Sätze">308+313</a>‐<a href="H-_und_P-S%C3%A4tze#P-Sätze" title="H- und P-Sätze"><span style="color:#ff5400; border-bottom:1px dotted #ff5400;" title="Bei Kontakt mit den Augen: Einige Minuten lang behutsam mit Wasser spülen. Eventuell vorhandene Kontaktlinsen nach Möglichkeit entfernen. Weiter spülen.

(Geänderter Text seit Inkraftreten der „8. Anpassung an den Technischen Fortschritt“ am 1. Februar 2018)">305+351+338</a>‐<a href="H-_und_P-S%C3%A4tze#P-Sätze" title="H- und P-Sätze">391</a>‐<a href="H-_und_P-S%C3%A4tze#P-Sätze" title="H- und P-Sätze">405</a>‐<a href="H-_und_P-S%C3%A4tze#P-Sätze" title="H- und P-Sätze"><span style="color:#ff5400; border-bottom:1px dotted #ff5400;" title="Inhalt / Behälter … zuführen.

(Die vom Gesetzgeber offen gelassene Einfügung ist vom Inverkehrbringer zu ergänzen)">501</a><a href="#cite_note-LGC-2">[2]</a><a href="#cite_note-Cayman-6">[6]</a>

</td></tr>

</tbody></table>

</td></tr>

<tr>

<td><a href="Toxizit%C3%A4t" title="Toxizität">Toxikologische Daten</a>

</td>

<td>

0,0000057 mg·<a href="Liter" title="Liter">L</a>−1 (<a href="Letale_Konzentration" title="Letale Konzentration">LC50</a>, Fisch (<a href="Pimephales_promelas" title="Pimephales promelas">Pimephales promelas</a>), 42 Tage)<a href="#cite_note-Astra-7">[7]</a>

</td></tr>

<tr>

<td colspan="2" style="background:#FFDEAD; color:#202122; font-size:80%; text-align:center; line-height:150%; padding:.25em;">Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei <a href="Standardbedingungen" title="Standardbedingungen">Standardbedingungen</a> (0 °C, 1000 hPa).

</td></tr></tbody></table>

Fulvestrant ist ein <a href="Arzneistoff" title="Arzneistoff">Arzneistoff</a> aus der Klasse der <a href="Estrogenrezeptor" title="Estrogenrezeptor">Estrogenrezeptor</a>-<a href="Antagonist_(Pharmakologie)" title="Antagonist (Pharmakologie)">Antagonisten</a> und wird bei bestimmten Patientinnen mit <a href="Brustkrebs" title="Brustkrebs">Brustkrebs</a> eingesetzt.<a href="#cite_note-Mutschler-5">[5]</a>

<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Eigenschaften">Eigenschaften</h2></div>

Fulvestrant ist eine Verbindung aus der Gruppe der <a href="Steroide" title="Steroide">Steroide</a>. Es hat sechs <a href="Chiralit%C3%A4t_(Chemie)" title="Chiralität (Chemie)">chirale</a> C-Atome und eine stereogene <a href="Sulfoxid" class="mw-redirect" title="Sulfoxid">Sulfoxidgruppe</a> in der Seitenkette. Der Wirkstoff ist ein Gemisch zweier <a href="Diastereomer" title="Diastereomer">Diastereomere</a> (Epimer A und B), die sich in der Konfiguration am S-Atom unterscheiden. Pharmazeutische Qualitäten der Substanz bestehen zu 42 bis 48 % aus dem Epimer A und zu 52 bis 58 % aus dem Epimer B. Die Substanz ist ein weißes bis fast weißes Pulver, das <a href="L%C3%B6slichkeit#Verbale_Einstufung_nach_Europäischem_Arzneibuch" title="Löslichkeit">praktisch unlöslich</a> in Wasser und leicht löslich in <a href="Ethanol" title="Ethanol">Ethanol</a> und <a href="Methylenchlorid" class="mw-redirect" title="Methylenchlorid">Methylenchlorid</a> ist.<a href="#cite_note-8">[8]</a>

<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Präparate_und_Darreichungsform">Präparate und Darreichungsform</h2></div>

Fulvestrant wurde durch <a href="Astra_Zeneca" class="mw-redirect" title="Astra Zeneca">Astra Zeneca</a> im März 2004 unter der Bezeichnung Faslodex als Fertigspritze mit 250 mg/ 5 ml Fulvestrant auf dem deutschen Markt eingeführt.<a href="#cite_note-PharmZtg-9">[9]</a> Seit 2015 sind in Deutschland auch <a href="Generika" class="mw-redirect" title="Generika">Generika</a> verfügbar.<a href="#cite_note-springer2016-10">[10]</a> Fulvestrant liegt in diesen Präparaten in Ethanol und <a href="Rizinus%C3%B6l" title="Rizinusöl">Rizinusöl</a> gelöst vor, weiterhin sind <a href="Benzylalkohol" title="Benzylalkohol">Benzylalkohol</a> und <a href="Benzylbenzoat" class="mw-redirect" title="Benzylbenzoat">Benzylbenzoat</a> enthalten.<a href="#cite_note-MMI-11">[11]</a>

Die Lösung des Fertigarzneimittels ist klar, viskos und farblos bis gelb.<a href="#cite_note-MMI-11">[11]</a>

<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Anwendungsgebiete">Anwendungsgebiete</h2></div>

Als <a href="Monotherapie" title="Monotherapie">Monotherapie</a> wird Fulvestrant angewendet bei Mammakarzinom (Brustkrebs) bei <a href="Postmenopause" class="mw-redirect" title="Postmenopause">postmenopausalen</a> Patientinnen mit Estrogenrezeptor-positivem, lokal fortgeschrittenem oder <a href="Metastase" title="Metastase">metastasiertem</a> Tumor ohne vorangegangene antiestrogene Therapie sowie bei <a href="Rezidiv" title="Rezidiv">Rezidiv</a> nach oder während <a href="Adjuvante_Therapie" title="Adjuvante Therapie">adjuvanter</a> Antiestrogen-Therapie oder bei <a href="Progredienz" title="Progredienz">Progress</a> (Fortschreiten) unter der Behandlung mit einem anderen Antiestrogen.<a href="#cite_note-Mutschler-5">[5]</a>

In Kombination mit <a href="Palbociclib" title="Palbociclib">Palbociclib</a> ist Fulvestrant zudem zugelassen zur Therapie des Estrogenrezeptor-positiven und <a href="HER2" class="mw-redirect" title="HER2">HER2</a>-negativen, lokal fortgeschrittenen oder metastasierten Mammakarzinoms nach vorangegangener antiestrogenen Therapie.<a href="#cite_note-MMI-11">[11]</a>

Bei der Anwendung vor oder während der <a href="Menopause" title="Menopause">Menopause</a> kommt die Kombinationstherapie mit Palbociclib zum Einsatz, wobei zusätzlich ein <a href="LHRH" class="mw-redirect" title="LHRH">LHRH</a>-Agonist wie <a href="Goserelin" title="Goserelin">Goserelin</a> gegeben wird.<a href="#cite_note-MMI-11">[11]</a>

<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Art_der_Anwendung">Art der Anwendung</h2></div>

Fulvestrant wird entsprechend der Dosierungsangaben der Arzneimittelfachinformation des jeweiligen Präparates als <a href="Intramuskul%C3%A4re_Injektion" title="Intramuskuläre Injektion">intramuskuläre Injektion</a> am <a href="Ges%C3%A4%C3%9F" title="Gesäß">Gesäß</a> verabreicht. Anwendungen (Erhaltungsdosis) erfolgen in einem Intervall von vier Wochen.<a href="#cite_note-MMI-11">[11]</a>

<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Pharmakokinetik">Pharmakokinetik</h2></div>

Die <a href="Bioverf%C3%BCgbarkeit" title="Bioverfügbarkeit">Bioverfügbarkeit</a> von Fulvestrant liegt nach <a href="Intramuskul%C3%A4r" class="mw-redirect" title="Intramuskulär">intramuskulärer</a> Applikation bei etwa 90 %, <a href="Peroral" title="Peroral">peroral</a> erfolgt nur eine sehr geringfügige Resorption.<a href="#cite_note-MMI-11">[11]</a> Die Freisetzung aus dem Muskelgewebe erfolgt nach der Injektion nur langsam.<a href="#cite_note-Mutschler-5">[5]</a><a href="#cite_note-MMI-11">[11]</a> Maximale Plasmaspiegel (tmax) liegen nach etwa 5 Tagen,<a href="#cite_note-MMI-11">[11]</a> anderen Angaben zufolge nach 7 bis 9 Tagen,<a href="#cite_note-12">[12]</a> vor. Expositionslevel annähernd in Höhe des <a href="Flie%C3%9Fgleichgewicht" title="Fließgleichgewicht">Steady State</a> werden innerhalb eines Monats erreicht. Die <a href="Plasmaproteinbindung" class="mw-redirect" title="Plasmaproteinbindung">Plasmaproteinbindung</a> beträgt circa 99 %, Bindungspartner sind insbesondere <a href="Very_Low_Density_Lipoprotein" title="Very Low Density Lipoprotein">VLDL</a>, <a href="Low_Density_Lipoprotein" title="Low Density Lipoprotein">LDL</a> und <a href="High_Density_Lipoprotein" title="High Density Lipoprotein">HDL</a>. Die Verstoffwechslung erfolgt vor allem in der Leber. Dabei spielen <a href="Oxidation" title="Oxidation">Oxidation</a>, aromatische <a href="Hydroxylierung" title="Hydroxylierung">Hydroxylierung</a> und <a href="Glucuronidierung" title="Glucuronidierung">Konjugation mit Glukuronsäure</a> oder <a href="Sulfatierung_(Biologie)" title="Sulfatierung (Biologie)">Sulfatierung</a> eine Rolle. <a href="CYP3A4" class="mw-redirect" title="CYP3A4">CYP3A4</a> ist das einzige P450-Enzym, das an der Oxidation beteiligt ist. Der Metabolismus von Fulvestrant erfolgt jedoch vorwiegend über P450-unabhängige Stoffwechselwege. Die terminale <a href="Plasmahalbwertszeit" title="Plasmahalbwertszeit">Plasmahalbwertszeit</a> liegt bei circa 50 Tagen. Die Elimination erfolgt in Form der Metaboliten (Stoffwechselprodukte) über Galle und <a href="F%C3%A4zes" class="mw-redirect" title="Fäzes">Fäzes</a>, renal werden weniger als 1 % der Metaboliten ausgeschieden.<a href="#cite_note-MMI-11">[11]</a>

Im Tierversuch (Ratte, Kaninchen) war Fulvestrant nach intramuskulärer Verabreichung <a href="Plazenta" title="Plazenta">plazentagängig</a>. Bei laktierenden Ratten ging die Substanz zudem in die Muttermilch über.<a href="#cite_note-FaslodexEC2022-13">[13]</a>

<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Wirkmechanismus">Wirkmechanismus</h2></div>

Fulvestrant wirkt als reiner Estrogenrezeptor-Antagonist (<a href="Kompetitiver_Antagonismus" class="mw-redirect" title="Kompetitiver Antagonismus">kompetitiver Antagonismus</a>) ohne <a href="Partialagonist" title="Partialagonist">partiell-agonistische</a> Wirkung und mit einer dem <a href="Estradiol" title="Estradiol">Estradiol</a> ähnlichen Affinität zum Estrogenrezeptor. Durch beide Eigenschaften (reiner Antagonist, höhere <a href="Affinit%C3%A4t_(Biochemie)" title="Affinität (Biochemie)">Affinität</a>) grenzt sich Fulvestrant von <a href="Tamoxifen" title="Tamoxifen">Tamoxifen</a> ab. Eine lange Seitenkette des Fulvestrant-Moleküls unterbindet Konformitätsänderung des Rezeptormoleküls, wodurch <a href="Transkriptionsfaktoren" class="mw-redirect" title="Transkriptionsfaktoren">Transkriptionsfaktoren</a> (Transkriptions-Aktivierungsfaktoren AF1 und AF2) nicht mehr aktiviert werden können. Weiterhin wird die <a href="Dimerisierung" title="Dimerisierung">Dimerisierung</a> des Rezeptors blockiert und somit eine vollständige Inaktivierung des Rezeptors erreicht. Zudem erfolgt ein beschleunigter Abbau des Komplexes aus Fulvestrant und Rezeptor, dadurch kommt es zur Rezeptor-Downregulation, die Anzahl und Dichte an Rezeptoren nimmt also ab.<a href="#cite_note-Mutschler-5">[5]</a><a href="#cite_note-PharmZtg-9">[9]</a>

Es sind keine Kreuzresistenzen zu anderen Antiestrogenen oder Aromatasehemmern bekannt.<a href="#cite_note-PharmZtg-9">[9]</a>

<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Wechselwirkungen">Wechselwirkungen</h2></div>

Fulvestrant beeinflusst das Ergebnis von Untersuchungen, die mit Hilfe des radioaktiven Diagnostikums Fluoroestradiol F-18 durchgeführt werden (<a href="Positronen-Emissions-Tomographie" title="Positronen-Emissions-Tomographie">PET-Scans</a>). Eine entsprechende Untersuchung sollte vor dem Beginn der Behandlung mit Fulvestrant erfolgen.<a href="#cite_note-UpToDate-14">[14]</a> Weiterhin kann Fulvestrant <a href="Immunoassay" class="mw-redirect" title="Immunoassay">Immunoassays</a> von Estrogenen stören, indem es mit den dort verwendeten Antikörpern <a href="Kreuzreaktivit%C3%A4t" title="Kreuzreaktivität">kreuzreagiert</a>. Das Ergebnis sind erhöhte Estradiolmesswerte oder Fehlinterpretationen des Menopausenstatus. Eine alternative Messmethode wäre eine <a href="Fl%C3%BCssigchromatographie_mit_Massenspektrometrie-Kopplung" title="Flüssigchromatographie mit Massenspektrometrie-Kopplung">HPLC-MS</a>.<a href="#cite_note-MMI-11">[11]</a> Die Kombination von Fulvestrant und <a href="Agomelatin" title="Agomelatin">Agomelatin</a> kann mit einer erhöhten <a href="Lebertoxizit%C3%A4t" class="mw-redirect" title="Lebertoxizität">Lebertoxizität</a> einhergehen.<a href="#cite_note-MMI-11">[11]</a>

Wechselwirkungen mit <a href="CYP3A4" class="mw-redirect" title="CYP3A4">CYP3A4</a>-Hemmern oder -Induktoren sind nicht zu erwarten; <a href="Rifampicin" title="Rifampicin">Rifampicin</a> (Induktor von CYP3A4) und <a href="Ketoconazol" title="Ketoconazol">Ketoconazol</a> (Inhibitor von CYP3A4) führen klinisch nicht zu relevanten Veränderungen der <a href="Clearance_(Medizin)" class="mw-redirect" title="Clearance (Medizin)">Clearance</a> von Fulvestrant. Fulvestrant hemmt seinerseits CYP3A4 nicht, wie klinische Untersuchungen mit <a href="Midazolam" title="Midazolam">Midazolam</a> nahelegen.<a href="#cite_note-MMI-11">[11]</a>

<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Nebenwirkungen">Nebenwirkungen</h2></div>

Als häufigere Nebenwirkungen können beispielsweise <a href="Hitzewallung" title="Hitzewallung">Hitzewallungen</a>, Störungen des Magen-Darm-Trakts (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall), Schwindel, <a href="Dyspnoe" title="Dyspnoe">Dyspnoe</a>, <a href="Appetitlosigkeit" title="Appetitlosigkeit">Appetitlosigkeit</a>, Erhöhung der Leberenzymwerte, <a href="Harnwegsinfekt" title="Harnwegsinfekt">Harnwegsinfekte</a>, Hautausschlag, Knochenschmerzen, <a href="Arthritis" title="Arthritis">Arthritis</a>, <a href="Schw%C3%A4chegef%C3%BChl" class="mw-redirect" title="Schwächegefühl">Schwächegefühl</a>, Müdigkeit oder Fieber auftreten.<a href="#cite_note-MMI-11">[11]</a> Auf Anzeichen thromboembolischer Ereignisse, etwa <a href="Tiefe_Venenthrombose" class="mw-redirect" title="Tiefe Venenthrombose">tiefe Venenthrombosen</a>, muss geachtet werden.<a href="#cite_note-PharmZtg-9">[9]</a>

<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Gegenanzeigen">Gegenanzeigen</h2></div>

Fulvestrant soll nicht angewendet werden, wenn <a href="Leberversagen" title="Leberversagen">schwere Leberfunktionsstörungen</a>,<a href="#cite_note-Mutschler-5">[5]</a> eine Schwangerschaft oder Überempfindlichkeit gegenüber einen der Bestandteile des Arzneimittels vorliegen. Es darf während der Behandlung mit Fulvestrant nicht gestillt werden. Bei eingeschränkter Nierenfunktion mit einer <a href="Kreatinin-Clearance" class="mw-redirect" title="Kreatinin-Clearance">Kreatinin-Clearance</a> unterhalb von 30 ml / <a href="Minute" title="Minute">min</a> soll Fulvestrant mit Vorsicht angewandt werden.<a href="#cite_note-MMI-11">[11]</a>

<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Studiendaten">Studiendaten</h2></div>

In den Zulassungsstudien wurden Fulvestrant (250 mg i. m. monatlich) und <a href="Anastrozol" title="Anastrozol">Anastrozol</a> verglichen. Die Wirksamkeit der Substanzen und das Nebenwirkungsprofil waren ähnlich, nach 27 Monaten war die durchschnittliche Überlebenszeit gleich. Fulvestrant erwies sich gegenüber Anastrozol als leicht überlegen mit Blick auf das Auftreten einer kompletten und partiellen <a href="Remission_(Medizin)" title="Remission (Medizin)">Remission</a> (19,2 % gegenüber 16,5 %) sowie kompletter plus partieller Remission und <a href="Progressionsfreies_%C3%9Cberleben" title="Progressionsfreies Überleben">Stabilisierung der Krankheit</a> über mindestens 24 Monate (43,7 % gegenüber 41,1 %). Die Ansprechdauer unter Fulvestrant lag durchschnittlich bei 16,7 Monaten und unter Anastrozol bei 13,7 Monaten.<a href="#cite_note-PharmZtg-9">[9]</a>

In Studien kommt es unter Fulvestrant im Vergleich mit Anastrozol häufiger zu Therapieabbrüchen aufgrund von Nebenwirkungen (Fulvestrant: 2,8 %; Anastrozol: 1,9 %).<a href="#cite_note-PharmZtg-9">[9]</a>

<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Toxikologie">Toxikologie</h2></div>

Im Tierversuch erweist sich Fulvestrant als <a href="Teratogen" title="Teratogen">reproduktionstoxisch</a>. Bei trächtigen Versuchstieren treten gehäuft <a href="Fetus" class="mw-redirect" title="Fetus">fetale</a> Anomalien und Todesfälle auf.<a href="#cite_note-FaslodexEC2022-13">[13]</a>

<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Handelsnamen">Handelsnamen</h2></div>

Faslodex (EU, CH, USA, CA), diverse <a href="Generika" class="mw-redirect" title="Generika">Generika</a>. In den USA ist Faslodex seit 2002 zugelassen,<a href="#cite_note-15">[15]</a> in der Schweiz seit 2004.<a href="#cite_note-swissmed-2505-16">[16]</a>

<div class="mw-heading mw-heading2"><h2 id="Einzelnachweise">Einzelnachweise</h2></div>

<li id="cite_note-Sigma1-1">↑ <a href="#cite_ref-Sigma1_1-0">a</a> <a href="#cite_ref-Sigma1_1-1">b</a> <a href="#cite_ref-Sigma1_1-2">c</a> <a href="#cite_ref-Sigma1_1-3">d</a> Sigma Aldrich, <a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.sigmaaldrich.com/DE/de/sds/sigma/i4409?userType=anonymous">Sicherheitsdatenblatt zu Fulvestrant</a>, aufgerufen am 21. Januar 2024.

</li>

<li id="cite_note-LGC-2">↑ <a href="#cite_ref-LGC_2-0">a</a> <a href="#cite_ref-LGC_2-1">b</a> <a href="#cite_ref-LGC_2-2">c</a> <a href="#cite_ref-LGC_2-3">d</a> <a href="LGC_Ltd" title="LGC Ltd">LGC Germany</a>, <a rel="nofollow" class="external text" href="https://assets.lgcstandards.com/sys-master%2Fpdfs%2Fh44%2Fhb0%2F10299611676702%2FSDS_MM3296.00_ST-WB-MSDS-3286928-1-1-1.PDF">Sicherheitsdatenblatt zu Fulvestrant</a>, aufgerufen am 21. Januar 2024.

</li>

<li id="cite_note-GelbeListe1-3"><a href="#cite_ref-GelbeListe1_3-0">↑</a> Gelbe Liste online, <a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.gelbe-liste.de/wirkstoffgruppen/selektive-estrogenrezeptor-degrader-serds">Selektive Estrogenrezeptor Degrader</a>, aufgerufen am: 21. Januar 2024.

</li>

<li id="cite_note-drugs-4"><a href="#cite_ref-drugs_4-0">↑</a> American Society of Health-System Pharmacists / drugs.com: <a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.drugs.com/monograph/fulvestrant.html">Monographie zu Fulvestrant</a>, aufgerufen am: 21. Januar 2024.

</li>

<li id="cite_note-Mutschler-5">↑ <a href="#cite_ref-Mutschler_5-0">a</a> <a href="#cite_ref-Mutschler_5-1">b</a> <a href="#cite_ref-Mutschler_5-2">c</a> <a href="#cite_ref-Mutschler_5-3">d</a> <a href="#cite_ref-Mutschler_5-4">e</a> <a href="#cite_ref-Mutschler_5-5">f</a> Mutschler et al. (2008): Mutschler Arzneimittelwirkungen; Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, 9. Auflage.

</li>

<li id="cite_note-Cayman-6">↑ <a href="#cite_ref-Cayman_6-0">a</a> <a href="#cite_ref-Cayman_6-1">b</a> <a href="#cite_ref-Cayman_6-2">c</a> Cayman Chemicals, <a rel="nofollow" class="external text" href="https://cdn.caymanchem.com/cdn/msds/10011269m.pdf">Sicherheitsdatenblatt zu Fulvestrant</a>, aufgerufen am 8. November 2024.

</li>

<li id="cite_note-Astra-7"><a href="#cite_ref-Astra_7-0">↑</a> Astra Zeneca, <a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.astrazeneca.com.au/content/dam/az-au/Material%20Safety%20Data/2020/MSDS_Faslodex%20Soln%20for%20injection_SDS1104_04.20_%20v4.1.pdf">Sicherheitsdatenblatt zu Faslodex Solution for Injection</a>, aufgerufen am 21. Januar 2024.

</li>

<li id="cite_note-8"><a href="#cite_ref-8">↑</a> Monographie „Fulvestrant“, European Pharmacopoeia 11th Edition, 1st Supplement (Ph. Eur. 11.1), EDQM Council of Europe, 2022.

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<li id="cite_note-PharmZtg-9">↑ <a href="#cite_ref-PharmZtg_9-0">a</a> <a href="#cite_ref-PharmZtg_9-1">b</a> <a href="#cite_ref-PharmZtg_9-2">c</a> <a href="#cite_ref-PharmZtg_9-3">d</a> <a href="#cite_ref-PharmZtg_9-4">e</a> <a href="#cite_ref-PharmZtg_9-5">f</a> Pharmazeutische Zeitung online, Arzneistoffprofil: <a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.pharmazeutische-zeitung.de/arzneistoffe/daten/2004/fulvestrantfaslodex174862004/">Fulvestrant</a>, Informationsstand: 17. Juni 2016; aufgerufen am: 21. Januar 2024.

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<li id="cite_note-springer2016-10"><a href="#cite_ref-springer2016_10-0">↑</a> <a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.springermedizin.de/mammakarzinom/mammakarzinom/fulvestrant-nun-auch-als-generikum-verfuegbar/9315880">Fulvestrant nun auch als Generikum verfügbar.</a> In: springermedizin.de. 27. Januar 2024, abgerufen am 27. Januar 2024.<span style="display: none;" class="Z3988" title="ctx_ver=Z39.88-2004&rft_val_fmt=info%3Aofi%2Ffmt%3Akev%3Amtx%3Adc&rfr_id=info%3Asid%2Fde.wikipedia.org%3AFulvestrant&rft.title=Fulvestrant+nun+auch+als+Generikum+verf%C3%BCgbar&rft.description=Fulvestrant+nun+auch+als+Generikum+verf%C3%BCgbar&rft.identifier=https%3A%2F%2Fwww.springermedizin.de%2Fmammakarzinom%2Fmammakarzinom%2Ffulvestrant-nun-auch-als-generikum-verfuegbar%2F9315880&rft.date=2024-01-27">

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<li id="cite_note-MMI-11">↑ <a href="#cite_ref-MMI_11-0">a</a> <a href="#cite_ref-MMI_11-1">b</a> <a href="#cite_ref-MMI_11-2">c</a> <a href="#cite_ref-MMI_11-3">d</a> <a href="#cite_ref-MMI_11-4">e</a> <a href="#cite_ref-MMI_11-5">f</a> <a href="#cite_ref-MMI_11-6">g</a> <a href="#cite_ref-MMI_11-7">h</a> <a href="#cite_ref-MMI_11-8">i</a> <a href="#cite_ref-MMI_11-9">j</a> <a href="#cite_ref-MMI_11-10">k</a> <a href="#cite_ref-MMI_11-11">l</a> <a href="#cite_ref-MMI_11-12">m</a> <a href="#cite_ref-MMI_11-13">n</a> Arzneimittelfachinformation (Faslodex; Fulvestrant: AL, Heumann, Onkovis, Teva), Zugriff über Datenbank MMI Pharmindex Plus 2023.4

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<li id="cite_note-12"><a href="#cite_ref-12">↑</a> Kommentar zur <a href="Europ%C3%A4isches_Arzneibuch" class="mw-redirect" title="Europäisches Arzneibuch">Ph. Eur.</a> 8.6. In: F. Bracher u. a. (Hrsg.): Arzneibuch-Kommentar, 54. Lfg., WVG 2016.

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<li id="cite_note-FaslodexEC2022-13">↑ <a href="#cite_ref-FaslodexEC2022_13-0">a</a> <a href="#cite_ref-FaslodexEC2022_13-1">b</a> Europäische Kommission: <a rel="nofollow" class="external text" href="https://ec.europa.eu/health/documents/community-register/2020/20201027149621/anx_149621_de.pdf">Faslodex</a>, <a href="Zusammenfassung_der_Merkmale_des_Arzneimittels" title="Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels">Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels</a>, 21. Oktober 2022. Abgerufen am 27. Januar 2024.

</li>

<li id="cite_note-UpToDate-14"><a href="#cite_ref-UpToDate_14-0">↑</a> UpToDate / Lexicomp – Fulvestrant, Version 39.0.

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<li id="cite_note-15"><a href="#cite_ref-15">↑</a> <a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=21344">NDA 21344</a>, FDA, abgerufen am 27. Januar 2024.

</li>

<li id="cite_note-swissmed-2505-16"><a href="#cite_ref-swissmed-2505_16-0">↑</a> Swissmedic: <a rel="nofollow" class="external text" href="https://www.swissmedic.ch/swissmedic/de/home/humanarzneimittel/authorisations/new-medicines/faslodex--fertigspritzen-mit-injektionsloesung-zu-250-mg-5-ml.html">Faslodex® Fertigspritzen mit Injektionslösung zu 250 mg/5 ml.</a> In: swissmedic.ch. 2019, abgerufen am 27. Januar 2024.<span style="display: none;" class="Z3988" title="ctx_ver=Z39.88-2004&rft_val_fmt=info%3Aofi%2Ffmt%3Akev%3Amtx%3Adc&rfr_id=info%3Asid%2Fde.wikipedia.org%3AFulvestrant&rft.title=Faslodex%C2%AE+Fertigspritzen+mit+Injektionsl%C3%B6sung+zu+250+mg%2F5+ml&rft.description=Faslodex%C2%AE+Fertigspritzen+mit+Injektionsl%C3%B6sung+zu+250+mg%2F5+ml&rft.identifier=https%3A%2F%2Fwww.swissmedic.ch%2Fswissmedic%2Fde%2Fhome%2Fhumanarzneimittel%2Fauthorisations%2Fnew-medicines%2Ffaslodex--fertigspritzen-mit-injektionsloesung-zu-250-mg-5-ml.html&rft.creator=Swissmedic&rft.date=2019">

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